事情是這樣的,幾日前有位高血壓患者前來藥房窗口咨詢——
患者:“醫生,我今天方便的時候看到一整粒拜新同,會不會是假藥?”
我:“拜新同有骨架結構,雖然藥片看起來完整但是藥物已經釋放了。”
回去后第二日再次來咨詢。
患者:“醫生,我回去把整片藥放在溫開水里試了一下,一上午都沒變化,手摸起來還是很硬的?!?/p>
我:“……人體內的環境和溫開水不同,而且藥物釋放不一定肉眼可見?!?/p>
首先這個拜新同是這樣的:
硝苯地平控釋片有骨架結構,部分藥物在人體吸收有效成分后,骨架并不會崩解,仍以原型排出。
和骨架相比,藥物的體積相對較小,釋放后藥片本身的外觀可能變化不大。
此外,在溫水里浸泡,因液體成分、pH 值等與身體內環境不同,不具備吸收的必需條件,藥片可能不會有效釋放,故上文拜新同放入溫白開水中會出現無變化的情況。
拜新同真名硝苯地平控釋片,硝苯地平已經在臨床上應用了30多年,由于其價廉物美,療效確切,至今仍然發揮著重要的治療作用。

眾所周知,短效制劑如硝苯地平片不能24小時平穩降壓,因為服藥后血藥濃度很快上升并達到峰值,這一峰值通常遠遠超出有效治療血藥濃度的上限,這時并不增加降壓療效,只增加了不良反應:隨后血藥濃度較快下降,數小時后降至谷底,不能有效降壓,因此需要1天多次服藥。這種血藥濃度在1天內幾次明顯波動的狀態可激活交感神經系統,增加了發生心血管病事件的危險性。
硝苯地平控釋劑型完全改變了硝苯地平普通片劑的在體內的釋放速度。長效鈣通道阻滯劑硝苯地平控釋片,是利用控釋技術制造的控釋硝苯地平,由藥物層、半透膜、吸水膨脹推動層、激光釋放小孔組成。
半透膜只能通過水分子,而不能通過藥物分子。當藥物進入體內時,水分子透過半透膜進入藥片內部,采用推一拉滲透泵原理的吸水膨脹推動層吸水后勻速膨脹,緩慢地推動藥物層從精確孔徑的激光釋放小孔衡量釋放。
控釋技術可使藥物血藥濃度平穩地維持至24小時以上,故每天只服1次,因此硝苯地平控釋片已成為安全、平穩、有效的抗高血壓藥物。

同時拜新同沒有的“突釋”現象,故可減輕藥物對胃腸的刺激,可避免血藥峰濃度過高所致的不良反應如頭脹、頭痛、面紅及心率加快等。
當水分進入片芯后,隨即開始持續釋放藥物,無延遲釋放現象,故起效亦較快,并且緩慢釋放達到血藥濃度高峰從而平穩地維持降壓,并能減少藥物不良反應。
降壓藥物的長效制劑除了控釋劑型外,還有緩釋劑型(如非洛地平緩釋片)和長半衰期藥物(如氨氯地平)。這兩類制劑都屬于長效制劑,但在平穩性方面還是有差別。只有控釋劑型的藥物釋放量始終是恒速、等量的,能達到真正的平穩、長效,副作用小,是高血壓患者的的首選。